高血压是我们生活中常见的多发的疾病,高血压是一种以动脉压升高为特征,危害极大,要及时治疗,药物治疗是很多高血压患者选择的方法之一,吉加厄贝沙坦片是一种常用药物。那么吉加 厄贝沙坦片对高血压的效果显著吗?
吉加厄贝沙坦片适用于治疗原发性高血压的人群,成人,初始用药前,停用利尿剂,纠正血容量和低血钠。双侧肾动脉狭窄所致高血压者慎用。明显肾功能不全,监测血清钾和肌酐浓度。
吉加 厄贝沙坦片对高血压的效果显著,该品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1),对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。该品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其他激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
除此以外,据国外资料报道,该品口服后能迅速吸收,生物利用度为60~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。该品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道,健康受试者口服该品300mg后,约1.9小时血药浓度达峰值,峰浓度约为4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。
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