药剂学的发展和现代药物新剂型的研究

药剂学的发展和现代药物新剂型的研究

翟文斌 11010611

(南京医科大学基础医学院 2011级临床六班 江苏 南京)

[摘要]: 药剂学是一门研究剂型和制剂的综合性应用技术科学。药剂学的发展经过了一个漫长的路程，从古代药剂学到近代药剂学再到药物传递系统（DDS），它经历了一系列的变化与发展。

[关键字]:药剂学 发展 药物新剂型 研究 口服缓控释药 速释药 皮下释药

The development of modern medicine pharmacy

and new forms of the research

ZHAI Wen-bin 11010611

(Nanjing medical university level 2011 basic medical clinical class six Jiangsu Nanjing)

[Abstract]: Medicine is the study of the form of the comprehensive application technology and preparation of science. The pharmacy development after a long journey, from the ancient to the modern medicine pharmacy to drug delivery system (DDS), it has experienced a series of change and development.

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[Keywords]: Pharmacy Development New drug dosage form research Oral slow controlled release medicine Speed release drug Subcutaneous of drug release

一、药剂学的发展

药剂学是一门研究剂型和制剂的综合性应用技术科学。他的研究内容包括基本理论（缓控释、透皮、靶向等理论）、生产技术（处方设计、制备工艺）、质量控制（质量源于生产技术，体内体外控制）、合理应用（来源与临床，应用与临床）。药剂学的宗旨是制备安全、有效、质量可控、使用方便的药物制剂。药剂学的发展是一个长久的过程，它是由古代药剂学→近代药剂学→现代药剂学发展而来。

1,古代药剂学

早在神农时代的古书既有神农尝百草的记载。

古人在寻找事物的同时就发现了药材，药材原先大多是将新鲜植物捣碎使用，随后为了更好的发挥药效 、更方便的使用便开始加以修治和加工制成一定的剂型。

随着生产力的逐渐发展和长期的医药实践，药剂制备技术不断得到提高和改善，剂型种类日渐丰富，剂型种类日渐丰富，逐渐形成了古代药剂学。在夏禹时代（公元前2140年），先人逐见从酿酒中发现了酒和曲的的功用，到公元前577年已知曲治胃病，实为曲剂之始而至今仍用之。

2,近代药剂学

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在19世纪初到20世纪50年代的近一百多年里，由于西洋医药的传入，对我国近代药剂学产生了一定的影响，如片剂胶囊剂注射剂等药物剂型的产生和应用。

在80年代之前，由于自然灾害以及政治方面等因素的影响，造成我国的综合国力明显降低，药剂学研究工作几乎处于停滞状态。

进入80年，我国综合国力逐渐增强，人们生活水平不断提高，我国将药物制剂的研究开发列入国家攻关项目，在近30年的时间里，我国医药工业取得了前所未有的成绩就，医药工业作为一个新兴产业在国名经济中的地位逐渐提高，并逐渐成为国家支柱产业之一。

3,现代药剂学

进入21世纪我国药剂学已从近代药剂学逐渐发展为现代药剂学

药剂学的发展和进步就是药物剂型和制剂的发展和进步，现代药物剂型及制剂的设计和制备技术是先带药剂学的核心内容

药物传递系统（drug dilvery systems,DDS）是现代药剂学的标志性成果，是现代科学技术在药剂学研究领域的结晶

DDS的发展并不能取得普通试剂的作用，而是提高和完善普通制剂的制造技术和质量控制。

二、药物新剂型

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药物剂型的重要性：一、剂量准确、给药方便。二、改变药理作用。三、降低毒副作用。四、增加稳定性。五、调节给要速度。六、提高疗效。

剂型有四十余种分类。按物质形态有固、液、气和半固体。符合一般民众。按分散系分有溶液、溶胶、乳剂、混悬剂、气体和固体。符合药学专业人员。按给药途径有肠胃道和非常胃道。符合临川医务人员。

1,口服缓控释药

由于普通制剂吸收特性造成血药浓度的谷峰现象，使其在血药浓度较大或生理条件有变化时，易使血药浓度超过药物的中毒量，发生严重的毒副反应；而口服缓控释制剂释药缓慢，血浓度平稳，在延长作用时间，减少毒副反应方面较普通制剂有较大的优越性。随着药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学等学科的迅猛发展,口服缓、控释制剂的研究取得了巨大的成功。现在国外口服缓、控释制剂的生产技术已相对成熟,相当一部分制剂已在临床使用多年,并有着较好的疗效。

2,口内速释制剂

口内速释片可在唾液中几秒之内快速溶解,或口腔内快速崩解。此剂型对儿童、老年人、瘫痪患者最为适宜。国外已上市口内速释片的化学药物已有50 余个,如葛兰素史克制药公司生产的治疗偏头痛的琥珀酸舒马普坦片,许瓦茨制药生产的治疗帕金森病的复方卡比多巴/ 左旋多巴片等 。近年来,国内口腔崩解片的研究发展也很快,已有100 多个(包括重复品种) 申报上市,预计在未来5 年中我国上市的口内速释片品种将迅速增加.

3,透皮释药制剂

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透皮释药系统是指药物以一定的速率通过皮肤进入体循环产生治疗作用的一种给药系统。经良好设计的透皮释药系统可以有效地控制进入血循环或靶组织的药量，能使药物长时间的以恒定速率进入体内，避免肝脏的首过效应与胃肠道因素的干扰，还可避免峰谷现象，减少药物的毒副作用，改进治疗效果，使用方便，可随时中断给药，易被病人接受的优点,为一些长期性和慢性疾病的治疗和预防提供了一种简单方便、生理因素影响小的给药方式。当前,世界透皮制剂市场新剂型主要有贴片、凝胶剂和喷雾剂等,大多用于激素替代治疗(绝经期综合征、骨质疏松症、性腺机能减退) 、心血管疾病(高血压、心绞痛) 和中枢神经系统疾病(烟瘾、晕动病、疼痛、炎症) 。贴剂的发展趋势包括长效化和复方制剂。 现在国外开发的新型透皮释药制剂中利用离子导入技术以温和的电流通过皮肤促进药物释放,可在预定的时间内(数分钟至数日) 控制药物释放,增加药物的透皮速率。如表面麻醉乳膏和普通贴片释放利多卡因和肾上腺素,需长达1小时才能使皮肤麻木,而离子导入产品只需要10分钟 。

三、结语

现代药物新制剂的研究不但需要大量的时间和资金,同时也需要各学科之间的相互渗透和技术支持。因此,药物制剂的科研人员必须不断加强与不同学科专业人员间的学术交流,将相关的知识和技术运用到现代药物新制剂的研究中去。

[参考文献]:

药学概论(中国药科大学教务处二〇一〇年一月)

药学概论 中国药科大学 18～21页

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刘卫东 浅谈医院药物制剂研究与发展《齐鲁药事•医院药学》Qilu Pharmaceutical Affairs2005 Vol.24.NO.2 97～98页韩飞 郭慧玲 赵志东 创新药物剂型的发展概况 《江

西中医学院学报》2008年2月第20卷第一期 98～100页

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